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研究发现,二环吖丁啶对疟疾有着显著的效果

发布时间:2016-10-30 06:25 来源:未知

近期发表在《Nature》上的一篇文章,通过活体筛选的方法,发现了一类二环吖丁啶类小分子,对疟疾有着显著的效果,可能成为未来新一代的抗疟疾药物(http://www.chemdrug.com/)。该研究通过筛选类似天然产物的复合物库,发现了一些具有抗疟前景、对疟原虫表现出高活性的小分子。其中尤其值得关注的是这些复合物有望通过单剂量口服治愈疟疾,并预防疟疾的传播。

迄今为止,抗疟药都主要来源于天然产物和人造的类药复合物。因为人工合成(http://www.chemdrug.com/article/8/)的化学物质容易大规模生产和改造,因而具有重要的潜能。现今已经有的药物,并不能有效针对疟疾生命周期中的所有时期,效果并不显著。一组来自美国、日本和荷兰的科学家组成的课题组,通过化学合成一系列的化学小分子,并通过测试药(http://www.chemdrug.com/sell/21/)物对于疟原虫的生命周期的影响,来筛选出潜在的高效抗疟疾的小分子。

通过新的技术方式,他们合成了超过十万种小分子,并将这些小分子添加到不同生长状体下的疟原虫生存环境中,来筛选出合适的分子。通过这种方法,他们发现了四大类不同的分子骨架,有着很好的抗疟效果。这四种分子分别是钠离子调节分子, 双氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂,磷酸激酶PI4K抑制剂,和氨基酸tRNA连接酶的抑制剂。尤其是第四种抑制剂,是之前没有发现的一种抗疟疾的新机制,在文章中针对该机制做了详细的生化生理的研究。

新发现的第四类抗疟疾分子属于二环吖丁啶类化合物,它们能抑制苯基丙氨酸tRNA连接酶,属于一种新的抗疟疾靶标。在不同的小鼠感染试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)中,一次性低剂量服用二环吖丁啶能治愈各个阶段的疟原虫感染,包括肝期疟疾的人源化小鼠模型,因而该类分子具有重要的研究价值。

尽管根据世界卫生组织的数据,疟疾每年导致的死亡从2000年的84万到2015年已经降低到了44万,但是在热带地区(尤其是非洲地区),疟疾仍然给人们带来了无尽的苦难。因而开发出新的、廉价的抗疟疾药物对人类健康(http://www.chemdrug.com/article/7/)有着重大意义。